Ацикловировая мазь

Ацикловир: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Ацикловировая мазь

Ацикловир назначается для лечения вирусных заболеваний. Лекарственное средство обычно используется в терапии герпетических инфекций. Механизм действия основан на нарушении деления патогенов в организме. Препарат отличается хорошей переносимостью и высокой эффективностью. Возможно применение у пациентов старше трех лет.

Лекарственное вещество входит в список наиболее эффективных и безопасных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Ацикловир — активное вещество, обладающее противовирусными свойствами. Концентрация и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.

Изготавливается в виде таблеток, мази, крема и лиофилизата.

Ацикловир в виде таблеток

Пероральное введение. Специальная оболочка таблетированной формы облегчает усвоение действующего вещества в пищеварительном тракте. Стандартное содержание активного компонента в одной таблетке составляет двести миллиграммов.

Упаковка

Ацикловир в виде мази

Для местного применения в области глаз. Концентрация действующего вещества составляет три процента. В одном грамме мази содержится тридцать миллиграммов противовирусного вещества.

Ацикловир в виде лиофилизата

Сухая форма для приготовления инфузионного раствора. Содержит гидроксид натрия в качестве вспомогательного компонента. Стандартная дозировка в одном флаконе составляет двести пятьдесят миллиграммов.

Для внутривенного введения.

Ацикловир в виде крема

Топическая лекарственная форма для наружного применения. В ста граммах крема содержится пять граммов действующего вещества. Возможно назначение пациентам младше трех лет с уменьшением дозировки.

Терапевтическое действие

По классификации относится к противовирусным медикаментам. Химическое соединение избирательно действует на вирусные частицы герпеса. Лекарственное вещество проникает в зараженную патогеном клетку, после чего вирусный фермент превращает это соединение в трифосфат.

Образованный ацикловиртрифосфат соединяется с молекулой ДНК патогена и нарушает воспроизведение генетической структуры, блокируя действие специализированного фермента. Нарушается формирование новых вирусных частиц.

Дальнейшее распространение инфекционных агентов в организме пациента предотвращается.

Препарат избирательно действует на зараженные клетки и практически не взаимодействует со здоровыми тканями организма. За создание такого эффективного средства Гертруда Элайон была награждена Нобелевской премией.

Побочные действия

Во время применения лекарства могут появляться нежелательные эффекты, обусловленные действием химического соединения на ткани и органы. Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы, дозировки и состояния больного. Типичной неблагоприятной реакцией считается чувствительность иммунитета к входящим в состав препарата веществам (аллергия).

Побочные эффекты таблеток и инфузии

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, судорожные реакции, нарушение сна, коматозное состояние, энцефалопатия, повышенная возбудимость, нарушение сознания, тремор, нарушение речи, психопатологические проявления, галлюцинации, нарушение координированности мышечных движений.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление печеночной ткани (таблетки), желтуха (таблетки).
  • Кожный покров и подкожные ткани: зудение, кожные высыпания, диффузная алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, повышенная чувствительность, отек Квинке.
  • Система кроветворения: увеличение уровня печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов, увеличение концентрации мочевины и креатинина, повышение уровня билирубина, дефицит лейкоцитов или эритроцитов, анемия.
  • Прочие: аллергические реакции, воспаление сосудов (инфузия), нарушение дыхания, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, почечная колика, слабость, повышение температуры тела, воспаление в месте инъекции, отечность тканей, боли в мышцах, увеличение лимфатических узлов, снижение остроты зрения.

Нежелательные проявления со стороны нервной системы обычно связаны с нарушением работы почек. Эти эффекты обратимы. Для снижения нагрузки на выделительную систему нужно поддерживать водно-солевой баланс во время терапии и вводить раствор внутривенно медленно.

Побочные эффекты крема и мази

  • Аллергические реакции немедленного типа, включая отек Квинке.
  • Болезненность.
  • Неприятные ощущения в области кожного покрова.
  • Воспаление конъюнктивы.
  • Воспаление роговицы.
  • Кожные высыпания.
  • Эритемные реакции.
  • Воспаление слизистых оболочек.
  • Воспаление краев век.

При топическом применении лекарственное вещество практически не попадает в кровоток, поэтому системные побочные реакции не возникают.

Усвоение и выведение

При пероральном введении лекарственное вещество усваивается в кишечнике и попадает в кровоток. Показатель биологической доступности достигает тридцати процентов. Питание не влияет на степень усвоения химического соединения. Препарат распределяется в тканях и органах.

Степень связывания с протеинами крови может достигать тридцати трех процентов. Наблюдается проникновение через биологические барьеры, поэтому вещество обнаруживается в грудном молоке и ликворе. Преобразование в печени заканчивается формированием неактивного метаболита.

Проявление инфекции

При пероральном и внутривенном введении выводится с мочой и незначительно через пищеварительный тракт. При топическом применении незначительное количество вещества обнаруживается в моче, однако системное терапевтическое действие отсутствует.

Показания к применению ацикловира

Используется в терапии вызванных представителями семейства герпесвирусов инфекционных патологий. Основные представители семейства, вирусы простого герпеса, в большей степени поражают слизистую оболочку губ, рта и наружных половых органов.

Возбудители ветрянки и зостера также имеют внешние проявления. Другие патогены могут поражать внутренние органы. Для болезни характерно рецидивирующее течение. Обострения часто возникают во время снижения работоспособности иммунной системы у пациента.

Выбор лекарственной формы зависит от диагноза.

Целесообразность применения средства может оценить только врач. Самолечение запрещено.

Показания для таблеток и инфузии

  • Поражение кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса простого герпеса первого или второго типа.
  • Первичное появление и рецидивы ветрянки и опоясывающего герпеса.
  • Снижение риска возникновения/обострения инфекции вируса простого герпеса первого или второго типа у пациентов со сниженным иммунитетом.
  • Лечение и профилактика инфекционных патологий у больных с приобретенным снижением иммунитета или у пациентов после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга (вместе с другими медикаментами).

Показания для топических лекарственных форм

  • Воспаление роговицы на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (мазь).
  • Воспаление кожного покрова и слизистых оболочек на фоне инвазии вируса герпеса первого или второго типа (крем).

Используются только наружно и местно.

Противопоказания

Существуют ограничения к применению, обусловленные высоким риском возникновения серьезных осложнений у некоторых пациентов.

Главным противопоказанием к использованию любой лекарственной формы считается чувствительность иммунитета к действующему или вспомогательным компонентам (аллергия). Также не применяется при аллергии на валацикловир.

Специалист должен исключить аллергию и непереносимость перед лечением. Полный список противопоказаний зависит от лекарственной формы и производителя. Нужно прочитать официальную инструкцию.

Основные противопоказания:

  • Период грудного вскармливания.
  • Недостаток лактазы.
  • Возраст до трех лет (для таблеток).
  • Непереносимость молочного сахара.

Лечение проводится с осторожностью при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка, старческий возраст, нарушение работы почек, нарушение функций печеночной ткани, недостаток жидкости в организме, прием больших дозировок, неврологические побочные эффекты при приеме цитотоксических медикаментов в анамнезе.

Инструкция по использованию ацикловира

Назначается врачом после проведения обследований. Специалист подбирает лекарственную форму, дозировку и эффективную схему применения. Возможно использование вместе с другими медикаментами.

Таблетированная форма принимается внутрь во время питания или сразу после приема пищи. Нужно запивать водой.

Из лиофилизата изготавливается раствор для медленного внутривенного введения с помощью инфузии.

Схемы приема описаны кратко в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Инфузионное введение

  • Терапия ветрянки, герпетического лишая и других болезней, вызванных вирусом простого герпеса (кроме поражения головного мозга) у взрослых: пять миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела каждые восемь часов.
  • Терапия патологий, вызванных Varicella zoster, и герпетического поражения головного мозга у людей со сниженным иммунитетом: десять миллиграммов на килограмм массы тела каждые восемь часов (если функции выделительной системы не нарушены).
  • Профилактический прием после проведения трансплантации стволовых кроветворных клеток костного мозга: пятьсот миллиграммов на квадратный метр поверхности тела пациента трижды в сутки через каждые восемь часов. Обычно терапия начинается за пять суток до процедуры и заканчивается через тридцать дней после.

При нарушении работы почечной ткани дозировка корректируется в соответствии с показателем клиренса креатинина. У пациентов в возрасте с трех до двенадцати лет дозировка определяется по площади поверхности тела. У новорожденных доза определяется по массе тела. Подробные сведения можно найти в официальной инструкции.

Использование таблеток

  • Поражение кожного покрова и слизистых оболочек вирусом простого герпеса первого или второго типа у взрослых: по двести миллиграммов пять раз в день с интервалом в четыре часа в дневное время и восемь часов в ночное. На протяжении пяти дней. Возможен десятидневный курс при тяжелой инфекции. При нарушении усвоения в кишке, тяжелом нарушении работы иммунной системы и после пересадки костного мозга назначается четыреста миллиграммов пять раз в сутки. Профилактический прием у лиц с сохранным иммунитетом проводится с помощью двухсот миллиграммов четыре раза в день (через шесть часов) или с помощью четырехсот миллиграммов дважды в сутки. Профилактика у больных выраженным нарушением иммунитета проводится с помощью приема четырехсот миллиграммов пять раз в сутки.
  • Ветрянка у взрослых: по восемьсот миллиграммов пять раз в сутки с интервалом в четыре часа днем и восемь часов ночью. В течение семи-десяти дней.
  • Ветрянка у детей старше трех лет: по четыреста миллиграммов четыре раза в день для пациентов от трех до шести лет и по восемьсот миллиграммов четыре раза в сутки для пациентов старше шести лет. Обычно принимается на протяжении пяти дней.
  • Герпетический лишай у взрослых и детей старше трех лет: восемьсот миллиграммов четыре раза в день каждые шесть часов. На протяжении пяти суток.

Все указания по лечению может уточнить только врач на очном приеме.

Дополнительные указания, включая прием при снижении функций почечной ткани, лечение пожилых пациентов и людей с нарушением работы иммунитета можно найти в официальной инструкции.

Использование крема и мази

  • Обработка глаз с помощью мази: помещение полоски субстанции длинной в один сантиметр в нижний мешок конъюнктивы. Пять раз в сутки с интервалом в четыре часа. Терапию рекомендуется заканчивать через три дня после полного исчезновения симптомов.
  • Поражение кожного покрова и слизистых оболочек: обработка небольшим количеством крема пять раз в сутки. Перед нанесением крема нужно тщательно помыть руки. Терапия может продолжаться в течение пяти-десяти дней.

Дополнительные сведения

  • Одновременный прием лекарства с пробенецидом увеличивает продолжительность выведения активного компонента.
  • Прием вместе с медикаментами, стимулирующими работу иммунитета, усиливает противовирусные свойства.
  • Прием вместе с медикаментами, негативно влияющими на почечную ткань, увеличивает риск нефротоксичного действия.
  • Лечение во время вынашивания ребенка проводится строго под контролем специалиста. Нужно оценить возможные риски.
  • Врач контролирует работу почечной ткани во время терапии. Проводятся лабораторные исследования.
  • Длительное использование средства для лечения больных с нарушением функций иммунной системы может привести к появлению штаммов патогена, устойчивых к лекарственному веществу.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Ацикловир — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

  • Ацикловир-ТЕВА.
  • Зовиракс.
  • Ацикловир-САНДОЗ.

Аналог

Аналоги можно использовать с разрешения врача.

Отзывы и цены

Врачи хорошо отзываются о противовирусных свойствах препарата. С помощью лекарства можно проводить успешное лечение и снижать риск повторного обострения инфекции. Лекарственное вещество хорошо переносится и редко вызывает нежелательные реакции.

Средняя цена двадцати таблеток по 200 мг составляет 50 рублей. Упаковку крема можно приобрести за 75-100 рублей. Средняя цена глазной мази составляет 35 рублей.

Ацикловир относится к самым надежным противовирусным медикаментам. Эффективность вещества была доказана с помощью многочисленных исследований. Лечение проводится строго под контролем врача.

Источник: https://aciclovirum.ru/

Мазь Ацикловир – состав, применение, особенности и противопоказания

Ацикловировая мазь

Ацикловир мазь – препарат с противовирусной активностью, предназначенный только для наружного использования.

Инструкция по применению этого лекарства указывает, что оно может назначаться для лечения некоторых видов вирусных заболеваний с проявлениями на коже и детям.

Ацикловир акри мазь аналогична по составу, в аптеках можно приобрести еще несколько подвидов данной мази – дополнительная приставка к основному названию указывает только на компанию-производителя препарата.

Состав и фармакологические свойства мази Ацикловир

Основное действующее вещество мази – ацикловир, относящийся к группе синтетических аналогов дезоксигуанидина. Это вещество является компонентом ДНК.

Ацикловир активен против вирусов простого герпеса первого и второго типа, которые вызывают не только герпес, но и опоясывающий лишай, и ветряную оспу.

Умеренную активность мазь проявляет при воздействии на вирусы Эпштейна-Барра и на цитомегаловирусы.

Другие мази от герпеса

После нанесения на кожу ацикловир мази проникает непосредственно в инфицированные микроорганизмом, то есть вирусом, клетки. В клетках ацикловир вступает во взаимодействие с ферментами вирусов, нарушает их нормальное развитие и таким образом прерывается цепочка размножения болезнетворных микроорганизмов. На здоровые клетки препарат не оказывает никакого влияния.

При нанесении на неповрежденную кожу всасывание мази практически не происходит. При обработке поврежденных кожных покровов компоненты лекарства в незначительном количестве проникают в общий кровоток, но быстро выводятся почками.

Ацикловир для наружного использования выпускается в трех разных видах, это 5% мазь и 5% крем, и трехпроцентная мазь, предназначенная для лечения офтальмологических заболеваний. Помимо прекращения размножения вируса при нанесении любого из перечисленных средств на кожу:

  • Снижается болевая чувствительность.
  • Уменьшается вероятность дальнейшего распространения высыпаний по телу.
  • Снижается риск осложнений.
  • Ускоряется образование корочки.

Использование Ацикловира позволяет свести к минимуму сроки выздоровления, и отзывы от использующих эту мазь уже неоднократно людей этот факт подтверждают.

Показания к назначению

Традиционно препарат используется против герпеса, но сфера его использования гораздо шире. В инструкции по применению мази Ацикловир указано, что она может назначаться для лечения:

  • Герпетических высыпаний на второй-третьей стадии их развития.
  • Герпетического кератита.
  • Опоясывающего лишая и ветрянки.

Применение мази ацикловир от герпесапозволяет предотвратить дальнейшее распространение пузырьков. Препарат эффективен не только при развитии герпетических высыпаний на кожных покровах, назначают его и для обработки слизистых оболочек наружных половых органов. Мазь может использоваться при лечении герпетического стоматита.

Лучше всего начинать наносить лекарство на самом раннем этапе обострения герпеса. Только в этом случае производитель гарантирует самый высокий терапевтический эффект. Препарат эффективен и при обострении герпесной инфекции, возникающей после химиотерапии, в послеоперационный период и у ВИЧ инфицированных.

Можно ли мазать ацикловиром веки и слизистые оболочки глаз? Для обработки век можно использовать обычную 5% мазь. Но если требуется лечение внутреннего века, то необходима специальная глазная мазь, содержащая всего 3% ацикловира.

Ацикловир акри мазь применяется в таких же случаях, как и обычный препарат. Оба лекарства наделены одинаковыми свойствами и механизмом воздействия на вирус.

Противопоказания к использованию

Ацикловир в виде мази не назначается в том случае, если на основной компонент лекарства или на вспомогательные ингредиенты повышена чувствительность организма. Не проводилось расширенных клинических испытаний в период беременности и в лактационный период. Поэтому Ацикловир мазь при беременности и на всем протяжении грудного вскармливания должна назначаться строго врачом.

Особенности лечения мазью Ацикловир

Чтобы препарат принес максимальную пользу и не привел к развитию побочных эффектов нужно знать,как мазать Ацикловир, сколько его использовать и кратность нанесения за сутки. Основные правила использования мази Ацикловир:

  • Перед нанесением мази необходимо с места высыпаний убрать всю косметику и другие лекарственные препараты.
  • Мазь наносится только в перчатке или одним пальцем в напальчнике. Это необходимо для предотвращения попадания вируса герпеса на здоровые участки кожи.
  • Наносят препарат от периферии к центру. Слой лекарства должен быть тонким, но достаточно плотным и охватывающим всю зону высыпаний.
  • Кратность использования мази в сутки – 5-6 раз, интервал между нанесениями должен быть не менее 4-х часов. При лечении пожилых пациентов Ацикловир назначается с кратностью нанесения не более трех раз за сутки.
  • После распределения препарата необходимо избегать воздействия воды как минимум полтора часа.
  • Лечение необходимо продолжать до тех пор, пока образовавшаяся сыпь не подсохнет. Но курс терапии не должен быть менее пяти дней, даже если все высыпания исчезли. А продолжительность лечения не должна превышать 10 дней. В том случае, если симптомы герпеса за это время не пропадают, необходимо обратиться к врачу.

При появлении у ребенка ветряной оспы мазь Ацикловир используется только, если заболевание протекает с высокой температурой и большим количеством пузырьков на теле. Помимо наружного использования лекарства врач может таким детям назначить лечение системными противовирусными средствами и использование жаропонижающих средств при необходимости.

Ацикловир при ветрянке в виде мази чаще всего назначается взрослым людям. Данная инфекция у взрослых пациентов протекает обычно тяжелее, и использование мази снижает болезненные ощущения и предотвращает дальнейшее образование высыпаний на кожном покрове.

Важно! Нужно помнить о том, что нанесение Ацикловира на кожу не предотвращает от передачи инфекции другим людям. Поэтому в период обострения герпесной инфекции следует ограничить контактирование с другими людьми.

Глазная мазь Ацикловир, то есть 3% препарат, назначается при лечении герпесного кератита и других вирусных заболеваний слизистых оболочек глаза.

  • Мазь необходимо закладывать за конъюнктивальный мешок.
  • Лекарство используют не более пяти раз за сутки, а общий курс терапии – не более трех дней. Соблюдение этого правила уменьшает побочные эффекты от Ацикловира.
  • На всем протяжении лечения отказываются от контактных линз.

Необходимо помнить, что при некоторых заболеваниях нанесение только противовирусной мази недостаточно. Офтальмолог может увидеть необходимость и в использовании глазных капель с определенным механизмом действия.

Что нужно учитывать при использовании Ацикловира

Пациентам с герпесом желательно всегда держать мазь Ацикловир под рукой. Это позволит начать ее использовать сразу после появления первых признаков обострения вируса – жжения и болезненности.

Как показывает практика, только ранее начало нанесение мази позволяет избежать образования большого количества болезненных высыпаний.

Мазь детям должна назначаться только по показаниям, не стоит ее использовать при легкой форме ветрянки.

При использовании Ацикловира в качестве наружного средства для нанесения от герпеса половых органов нужно помнить, что этот препарат не защитит полового партнера. Поэтому на весь период высыпаний сексуальные контакты должны быть под запретом.

Лечебный эффект Ацикловира определяется и состоянием иммунной системы. При выраженном иммунодефиците использовать необходимо не только наружные, но системные противовирусные средства, а также иммуномодуляторы.

Что выбрать ацикловир крем или мазь?

Эти две лекарственные формы имеют одинаковое содержание основного действующего вещества – 5% ацикловира. Отличаются они текстурой.

Мазь имеет в своем составе больше жировой основы, поэтому она более плотная и действует за счет этого дольше и лучше.

Крем по текстуре легкий и обычно его рекомендуют использовать при обработке слизистых оболочек половых органов и внутренней стороны губ при герпетических высыпаниях.

При нанесении мази может усилиться болезненность и жжение. У части пациентов появляются аллергические реакции в виде отечности, покраснений, мелкой сыпи. При обнаружении этих изменений мазь смывается с кожи, а дальнейшее лечение должно быть назначено врачом.

Обязательно следует правильно хранить мазь. Нераскрытая туба хранится в прохладном месте 2 года от момента выпуска. Раскрытый тюбик нужно использовать в течение года, после чего его утилизируют.

Стоимость Ацикловира и препараты с аналогичным действием

Цена на отечественный препарат самая демократичная – маленькая туба с лекарством стоит, начиная от 15 рублей. Высокой стоимостью отличается мазь Ацикловир Сандоз, выпускаемая в Германии. Ее стоимость начинается от 150 рублей, хотя по составу и механизму действия она не имеет особых отличий от российского препарата.

  • Зовиракс
  • Цикловир
  • Виворакс
  • Виролекс
  • Герпесин
  • Лизавир
  • Провирсан
  • Медовир

Герпесная инфекция – заболевание, которое невозможно полностью победить. Чтобы снизить вероятность очередного обострения следует обратиться к квалифицированному врачу, который назначит лечение на основании проведенной диагностики. И Ацикловир может входить в эту схему терапии не только в виде мази, но и в форме таблеток.

Отзывы

Анна, Липецк

«Ацикловир – отличная мазь от герпеса на губах. Но с одной оговоркой – наносить ее нужно практически сразу же после появления зуда и начального покраснения. Если этот момент упущен, то можно ждать появления больших по площади и сильно болезненных высыпаний»

Светлана, Южно-Сахалинск

«Рецидив генитального герпеса у меня случается практически каждую весну и осень. В этот период пью назначенные врачом препараты и одновременно наношу крем Ацикловир, он хорошо впитывается и значительно снижает дискомфортные ощущения» –

Источник: https://vse-mazi.ru/acziklovir_maz.html

Препараты с действующим веществом Ацикловир (МНН) купить в Москве по низким ценам в интернет аптеке

Ацикловировая мазь

Показания к применению

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика).

опоясывающий лишай, ветряная оспа.Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий). локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Фармакологическое действие

противовирусное, противогерпетическое
Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.

Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

ФармакокинетикаПри приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы. пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл. Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5. 5 и 10 мг/кг составляли 5,1. 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5. 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно.

У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл. Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг).

Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике.

Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч.

T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч.

При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное.

у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенностьУ крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).Нет данных о передозировке при местном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту.

Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией.

Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко.

После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Источник: https://gorzdrav.org/mnn/aciklovir/

Ацикловир мазь 5%

Ацикловировая мазь

  • русский
  • қазақша

Ацикловир мазь 5 %

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 5 % 10 г

Состав

100 г мази содержит

активное вещество – ацикловир 5,0 г,

вспомогательные вещества: липокомп «С», полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, нипазол, вода очищенная.

Описание

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для наружного применения

Код АТС D06ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении на интактной (невредимой) коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической

почечной недостаточностью (ХПН) – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4% суточной дозы).

Фармакодинамика

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.

Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр.

Показания к применению

– вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные

вирусом простого герпеса (Herpes simplex)

– генитальный герпес

– опоясывающий лишай

– ветреная оспа

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2-х лет наносить на пораженную поверхность 5 раз в день с интервалом 4 часа.

Лечение герпеса губ должно продолжаться не менее 5 дней, при опоясывающем лишае – еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

Продолжительность лечения 5-10 дней.

Лекарственные взаимодействия

Потенцирование противовирусного эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз, влагалища.

Ацикловир не предупреждает передачу инфекции половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка при применении мази маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г препарата помещают в тубы алюминиевые с бушонами. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +8 °С до +15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ЗАО «Алтайвитамины»

659325, Российская Федерация, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

телефон: (3854) 326-943

факс: (3854) 338-719

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Алтайвитамины», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.

ЗАО «Алтайвитамины»

Адрес: 659325, Российская Федерация, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

Телефон: (3854) 326-943, факс: (3854) 327-640, 327-153

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от «___»_____________201__ г. №_________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ацикловир мазь 5 %

Торговое название

Ацикловир мазь 5 %

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 5 % 10 г

Состав

100 г мази содержит

активное вещество – ацикловир 5,0 г;

вспомогательные вещества: липокомп «С», полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, эфир пропиловый кислоты параоксибензойной, вода очищенная.

Описание

Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для наружного применения

Код АТС D06ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении на интактной (невредимой) коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) – до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4% суточной дозы).

Фармакодинамика

Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат.

Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.

Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр.

Показания к применению

– вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные

вирусом простого герпеса (Herpes simplex) – герпес губ, половых органов

– предупреждение образования новых элементов сыпи при герпесе

– профилактика опоясывающего лишая

– профилактика вирусных заболеваний у больных с нарушением иммунной

системы.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2-х лет наносить на пораженную поверхность 5 раз в день с интервалом 4 часа.

Лечение герпеса губ должно продолжаться не менее 5 дней, при опоясывающем лишае – еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

Продолжительность лечения 5-10 дней.

Побочные действия

– жжение, зуд, кожная сыпь

– краткосрочное местное раздражение слизистых, исчезающее после отмены препарата

– при длительном применении мази шелушение кожи.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату

– беременность и период лактации

– детский возраст до 2-х лет

Лекарственные взаимодействия

Потенцирование противовирусного эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз, влагалища.

Ацикловир не предупреждает передачу инфекции половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

В связи с отсутствием системной абсорбции передозировка при применении мази маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

Мазь 5% 10 г. По 10 г препарата помещают в в тубы алюминиевые с бушонами. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +8 °С до +15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ЗАО «Алтайвитамины»

659325, Российская Федерация, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

телефон: (3854) 326-943

факс: (3854) 338-719

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Алтайвитамины», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.

ЗАО «Алтайвитамины»

Адрес: 659325, Российская Федерация, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, 69

Телефон: (3854) 326-943, факс: (3854) 327-640, 327-153

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B8%D1%80-%D0%BC%D0%B0%D0%B7%D1%8C-5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/448789141477650975?instruction_lang=RU

Норма Развития
Добавить комментарий